Оксикодон препарат, инструкция и описание лекарства oxycodone Украина

Великобритания

Злоупотребления и утечка оксикодона в Великобритании началась в начале-середине 2000-х гг. Первая известная смерть из-за передозировки в Великобритании произошла в 2002 году. 26) Тем не менее, рекреационное использование остается сравнительно редким явлением.

В Соединенных Штатах, более 12 миллионов человек используют опиоидные наркотики рекреационно. 27) В 2020 году, 16652 смертей было связано с передозировкой опиоидов в сочетании с другими лекарственными средствами, такими как Бензодиазепины и Алкоголь.

В сентябре 2020 года FDA выпустило новые принципы маркировки для опиоидов длительного действия и расширенного высвобождения, требующих от производителей указывать в их инструкциях такие показания, как снижение умеренной боли, а не для использования их для «боли достаточно серьезной, чтобы требовать ежедневного, круглосуточного, долгосрочного опиоидного использования».

28) Обновленная маркировка не будет ограничивать врачей от назначения опиоидов для умеренного использования, при необходимости.Оксикодон является наиболее широко используемым рекреационно опиоидом в Америке. Департамент здравоохранения и социальных служб оценил, что около 11 миллионов человек в США потребляют оксикодон в немедицинских целях ежегодно.

29) В 2007 году около 42800 посещений неотложной помощи было связано с «эпизодами» с участием оксикодона. Оксикодон может приниматься перорально или путем вдувания; использоваться внутривенно или путем вдыхания нагретых паров. В 2008 году, рекреационное использование оксикодона и гидрокодона было связано с 14800 смертей.

Некоторые из случаев были обусловлены передозировкой ацетаминофеновым компонентом, что приводит к повреждению печени со смертельным исходом. Переформулированный ОксиКонтин способствует тому, что некоторые рекреационные пользователи переходят на героин, который является более дешевым и более доступным.

Не употребляйте алкоголь. Могут возникнуть опасные побочные эффекты или смерть.

Избегайте вождения или управления машиной, пока вы не узнаете, как это лекарство повлияет на вас. Головокружение или тяжелая сонливость могут стать причиной падений или других аварий.

Избегайте ошибок при лечении. Всегда проверяйте бренд и силу оксикодона, который вы получаете в аптеке.

Информация дозирования оксикодона

Вы не должны использовать оксикодон, если у вас серьезные проблемы с астмой или дыханием, или блокирование в желудке или кишечнике.

Оксикодон может замедлить или остановить дыхание.

Оксикодон может быть привычным, даже при регулярных дозах. Принимайте это лекарство точно так, как это предписано вашим доктором. Никогда не делите лекарство с другим человеком. НЕПРАВИЛЬНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ НАРКОТИЧЕСКОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ СРЕДЫ МОЖЕТ ПРИВЕСТИ К ПРИКЛЮЧЕНИЮ, ПЕРЕДОЗИРОВКЕ ИЛИ СМЕРТИ, особенно у ребенка или другого лица, использующего лекарство без рецепта.

Слайд-шоу Предстоящая совместная замена? Ваши 13 наиболее распространенных вопросов

Принимая это лекарство во время беременности, вы можете вызвать симптомы новорожденного, угрожающие жизни.

Смертельные побочные эффекты могут возникать, если вы используете это лекарство с алкоголем или с другими препаратами, которые вызывают сонливость или замедляют дыхание.

Начальное:Немедленное высвобождение (IR): 5 мг до 15 мг перорально каждые 4-6 часовКонтролируемое высвобождение (CR): 10 мг перорально каждые 12 часов.

Обслуживание:ИК: от 10 мг до 30 мг перорально каждые 4 часа. Дозы более 30 мг редко необходимы и должны использоваться с большой осторожностью.CR: от 20 мг до 640 мг в день у пациентов с раковой болью. Средняя суточная доза составляет приблизительно 105 мг в день.

Начальное:Немедленное высвобождение (IR): 2,5 мг перорально каждые 6 часов

Обслуживание:ИК: Увеличивайте дозу медленно по мере необходимости. Дозы более 30 мг редко необходимы и должны использоваться с большой осторожностью.CR: от 20 мг до 640 мг в день у пациентов с раковой болью. Средняя суточная доза составляет приблизительно 105 мг в день.

Более 1 года и менее 50 кг: от 0,05 мг до 0,15 мг / кг / доза каждые 4-6 часов по мере необходимости.Более 1 года и больше или равно 50 кг: начинайте с 5 мг перорально каждые 6 часов по мере необходимости, затем дозу можно титровать до 10 мг перорально каждые 3-4 часа.

  • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о оксикодоне.

Какие другие препараты будут влиять на оксикодон?

Оксикодон представляет собой препарат, обладающий мощным обезболивающим эффектом. Этот анальгетик относится к классу полусинтетических опиоидов и синтезируется из тебаина. В медицине обычно применяется для облегчения болевых симптомов умеренной и высокой интенсивности.

Препарат Оксикодон

Препарат Оксикодон

Оксикодон представлен в твердом виде, но также выпускается в форме растворов или капсул. Вещество нерастворимо в воде и эфирах, но зато свободно растворяется в спирте, хлороформе.

Препарат выпускается в таблетированной и капсульной формах для перорального приема, а также в виде ампульных растворов, предназначенных для осуществления инъекции.

Оксикодон продается как в виде одноингредиентного медикаментозного средства, так и в комбинации с ненаркотическими составляющими (парацетамолом, нестероидными противовоспалительными препаратами). Сочетание с Налоксоном производится в таблетках контролируемого высвобождения. При вводе с помощью инъекции Налоксон снимает симптоматику опиоидной абстиненции и блокирует действие медикамента.

Некоторые препараты могут повышать или понижать уровень оксикодона в крови, что может вызвать побочные эффекты или сделать это лекарство менее эффективным. Сообщите своему врачу, если вы также используете определенные антибиотики, противогрибковые препараты, лекарства от сердца или кровяного давления или лекарства для лечения ВИЧ или СПИДа.

Наркотическое (опиоидное) лекарственное средство может взаимодействовать со многими другими препаратами и вызывать опасные побочные эффекты или смерть. Убедитесь, что ваш врач знает, используете ли вы также:

  • Другие наркотические препараты – лекарство от опиоидной боли или лекарство от кашля по рецепту;

  • Лекарства, которые заставляют вас спать или замедлять дыхание – снотворное, расслабляющий мышцы, успокаивающий, успокаивающий или антипсихотическая медицина; или

  • Лекарства, которые влияют на уровень серотонина в вашем организме – медицина для депрессии, болезнь Паркинсона, головные боли мигрени, серьезные инфекции или профилактика тошноты и рвоты.

Этот список не является полным. Другие препараты могут взаимодействовать с оксикодоном, включая рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам.

Канада

Количество смертей, связанных с опиоидами, в Онтарио, увеличилось на 242% с 1969 по 2020 годы. 21) К 2009 году в Онтарио больше смертей было связано с передозировкой оксикодона, чем с передозировкой кокаина. Смертность от опиоидных болеутоляющих увеличилась с 13,7 смертей на миллион жителей в 1991 году до 27,2 смертей на миллион жителей в 2004 году.

22) Злоупотребление оксикодоном стало проблемой в Канаде. Районы, где злоупотребление оксикодоном является наиболее проблемным – Атлантическая Канада и Онтарио, где злоупотребление преобладает в сельских населенных пунктах, а также во многих небольших и средних городах.

Оксикодон приобретается путем посещения множества врачей для выписки рецептов, подделки рецептов, кражи аптек и назначения избыточного количества лекарств. 23)Недавно выпущенные формулы оксикодона, особенно Purdue Pharma порошковые, жевательные, инъекционные и устойчивые к растворению формы OxyNEO, заменившие запрещенный продукт OxyContin в Канаде в начале 2020 года, привели к сокращению масштабов злоупотребления этим опиатом, но увеличили злоупотребление более мощным веществом фентанилом.

В соответствии с исследованием, проведенным Канадским центром наркотической зависимости, цитируемым в журнале Maclean’s, было зафиксировано, по меньшей мере, 655 смертей, связанных с фентанилом, в Канаде в течение пяти лет. 24)В Альберте, Blood Tribe police утверждала, что с осени 2020 года по январь 2020 года, таблетки оксикодона или смертельно опасные подделки под названием Oxy 80s, содержащие фентанил, производимые в нелегальных лабораториях членами банд организованной преступности, были связаны с десятью смертями в Blood Reserve, расположенном к юго-западу от Летбриджа, Альберта. 25) Приблизительно 120 жителей Альберты умерли от передозировки фентанила в 2020 г.

Побочные явления

Основные побочные эффекты оксикодона включают эйфорию, запор, усталость, головокружение, тошноту, рвоту, сухость во рту, беспокойство, зуд и потливость. 6) Менее распространенные побочные эффекты (наблюдаемые у менее чем 5% пациентов) включают потерю аппетита, нервозность, боль в животе, диарею, задержку мочи, одышку и икоту.

При приеме в высоких дозах, передозировке, или у некоторых лиц, не толерантных к опиоидам, оксикодон может вызвать поверхностное дыхание, брадикардию, похолодание и увлажнение кожи, одышку, гипотонию, миоз, сердечную недостаточность, остановку дыхания и смерть.

Риск тяжелых симптомов абстиненции повышается, если пациент приобретает физическую зависимость от препарата и внезапно перестает его принимать. По правилам медицины, если препарат принимался регулярно в течение длительного периода времени, его следует прекращать принимать постепенно, а не резко.

Симптомы отмены оксикодона, как и других опиатов, могут включать в себя «беспокойство, приступы паники, тошноту, бессонницу, боли в мышцах, мышечную слабость, лихорадку и другие гриппоподобные симптомы». 7)Симптомы синдрома отмены также сообщались у новорожденных, матери которых принимали оксикодон во время беременности инъекционно или перорально. 8)

Как и в случае с другими опиатами, хроническое употребление оксикодона (в частности, в более высоких дозах) часто вызывает одновременно гипогонадизм или гормональный дисбаланс.

Ниже представлен список возможных побочных явлений, которые вызывают прием препарата Оксикодон. Перечисленные симптомы не всегда фиксируются после применения медикамента. При обнаружении любых побочных эффектов следует обратиться за врачебной помощью. Особенно если негативная симптоматика сохраняется на протяжении длительного времени.

Характеристика препарата Оксикодон

Характеристика препарата Оксикодон

  • повышенная сонливость;
  • спутанность мыслей;
  • тошнота, сопровождаемая рвотой;
  • головокружение;
  • потеря аппетита;
  • запор;
  • боли в области живота;
  • повышенное потоотделение;
  • сухость в ротовой полости;
  • головная боль;
  • мышечная слабость;
  • кожный зуд;
  • покраснение глаз;
  • перепады настроения.

Если больной превысил рекомендованную дозу, то у него наблюдаются следующие побочные симптомы:

  • учащенное, поверхностное дыхание;
  • замедленное сердцебиение;
  • изменение размер а зрачка;
  • потеря сознания;
  • липкая кожа;
  • посинение кожного покрова, губ;
  • бесплодие, нарушение менструального цикла;
  • сексуальные проблемы, импотенция;
  • снижение уровня кортизола в крови.

Это далеко не полный список побочных реакций, наблюдаемых при лечении Оксикодоном. Вышеуказанные симптомы были зафиксированы у пациентов ранее. Если возникли другие эффекты, нужно немедленно обратиться к специалисту за консультацией.

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на оксикодон: ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Как и другие наркотические препараты, оксикодон может замедлить ваше дыхание. Смерть может произойти, если дыхание становится слишком слабым.

Человек, заботящийся о вас, должен обратиться за неотложной медицинской помощью, если у вас медленное дыхание с длинными паузами, губами синего цвета, точными зрачками или если вы не можете проснуться.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

  • Неглубокое дыхание, медленное сердцебиение;

  • Путаница, тяжелая сонливость, судороги (судороги);

  • Сильный запор;

  • Пропущенные менструальные периоды;

  • Импотенция, сексуальные проблемы, потеря интереса к сексу;

  • Легкомысленное чувство, как вы могли бы исчезнуть; или

  • Низкий уровень кортизола – тошнота, рвота, потеря аппетита, головокружение, ухудшение усталости или слабости.

Обратиться за медицинской помощью сразу, если у вас есть симптомы синдрома серотонина , такие как: ажитация, спутанность сознания, лихорадка, потоотделение, быстрый сердечный ритм, боль в груди, ощущение нехватки дыхания, жесткость мышц, проблемы с ходьбой или ощущение слабости.

Серьезные побочные эффекты могут быть более вероятными у пожилых людей и тех, кто страдает от истощения или истощения.

Общие побочные эффекты оксикодона могут включать:

  • Сонливость, головная боль, головокружение, усталость; или

  • Запоры, боли в желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита.

  • сухость во рту; или

  • Мягкий зуд.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Способ приема

Во время лечения Оксикодоном необходимо прекратить прием других анальгетиков наркотического ряда. Рекомендуется принимать препарат вместе с пищей, запивая большим количеством воды, чтобы легче было проглотить драже.

Синдром отмены препарата

Синдром отмены препарата

Перед использованием медикамента в форме раствора необходимо точно отметить нужную дозу с помощью специального шприца или медицинской ложки.

Недопустимо резкое прекращение приема лекарственного средства после длительного использования, так как повышается риск развития синдрома отмены препарата. Дозы Оксикодона нужно снижать постепенно до минимума, с последующей заменой его болеутоляющими средствами ненаркотической группы.

При длительном использовании эффект препарата ослабевает. Если развилась толерантность к медикаменту, следует обратиться за врачебной консультацией.

Нельзя измельчать таблетки и вдыхать полученный порошок или, разбавив с жидкостью, вводить внутривенно, поскольку это может закончиться летальным исходом.

Препарат может вызвать ряд побочных симптомов, если применять его на протяжении длительного времени или в высоких дозах.

Для устранения боли взрослым необходимо принимать перорально по 5–15 мг медикаментозного средства каждые 4–6 часов.

Рекомендованные дозы приема оксикодона

Рекомендованные дозы приема оксикодона

Обслуживание в подобной ситуации подразумевает пероральный прием по 10–30 мг лекарства каждые 4 часа. Дозы выше 30 мг применяют крайне редко, с особой осторожностью.

Пациенты с болью, вызванной онкологическими заболеваниями, должны принимать по 20–640 мг.

Больным с онкологией, сопровождающейся сильным болевым синдромом, могут потребоваться дозы немедленного высвобождения, в дополнение к форме с контролируемым высвобождением.

Среднесуточная доза Оксикодона достигает примерно 105 мг.

Детям старше года и весом меньше 50 кг показан прием 0,05–0,15 мг/кг препарата каждые 4–6 часов.

Дети старше года и массой тела более 50 кг должны принимать по 5 мг перорально каждые 6 часов. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг, в данном случае показан прием каждые 3–4 часа.

В Соединенных Штатах, оксикодон одобрен только для перорального применения, выпускается в виде таблеток и пероральных растворов. В Соединенном Королевстве, оксикодон также одобрен для внутривенного (ВВ) и внутримышечного (ВМ) использования. Во время Первой мировой войны, при первом использовании оксикодона в Германии, его широко использовали ВВ и ВМ для лечения послеоперационной боли у солдат Союза Центральных Держав.

Оксикодон, как представляется, имеет значительный антидепрессивный эффект. 5)

Оксикодон можно вводить перорально, интраназально, внутривенно, внутримышечно или подкожно, или ректально. Биодоступность оксикодона при пероральном введении в среднем составляет 60-87%, при ректальном введении наблюдаются такие же результаты; при интраназальном приеме биодоступность различается у отдельных людей со средним значением 46%. 14)

Торговые названия

Налоксон Оксикодон

Naloxonum Oxycodonum (

Naloxoni Oxycodoni)

Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакция гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита вплоть до его потери.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — беспокойство, необычные мысли, тревога, замешательство, депрессия, нервозность; частота неизвестна — эйфория, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — судорожные припадки1, снижение внимания, нарушение речи, потеря сознания, тремор; частота неизвестна — парестезии, заторможенность.

Со стороны органа зрения: нечасто — расстройство зрительного восприятия.

Со стороны слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.

Со стороны сердца: нечасто — стенокардия2, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: часто — приливы крови; нечасто — снижение АД, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, насморк, кашель; редко — тахикардия; частота неизвестна — угнетение дыхания.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, рвота, тошнота, метеоризм; нечасто — вздутие живота; редко — заболевание зубов; частота неизвестна — отрыжка.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов, желчная колика.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — нарушение эрекции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь, гипергидроз.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — спазмы мышц, подергивания мышц, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — императивные позывы на мочеиспускание; частота неизвестна — задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — абстинентный синдром, боль в груди, озноб, недомогание, боль, периферические отеки, снижение массы тела; редко — повышение массы тела, зевота.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: нечасто — травма вследствие несчастных случаев.

1 Характерно для пациентов с эпилепсией или с повышенной судорожной активностью.

2 Характерно для пациентов с ИБС в анамнезе.

Дополнительно для оксикодона

Благодаря своему фармакологическому действию оксикодон может вызывать угнетение дыхания, миоз, бронхиальный спазм и спазм гладкой мускулатуры, а также подавлять кашлевой рефлекс.

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — простой герпес.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — дегидратация; редко — повышение аппетита.

Нарушения психики: часто — нарушения настроения и изменения личности, снижение активности, повышение психомоторной активности; нечасто — ажитация, нарушение восприятия окружающей действительности (например потеря чувства реальности происходящего), снижение либидо, лекарственная зависимость; частота неизвестна — эйфория, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: нечасто — снижение внимания, мигрень, дисгевзия, повышение АД, непроизвольные подергивания мышц, гипестезия, нарушение координации.

Со стороны слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — снижение слуха.

Со стороны сосудов: часто — вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — дисфония.

Со стороны ЖКТ: часто — икота; нечасто — дисфагия, кишечная непроходимость, язва слизистой оболочки полости рта, стоматит; редко — мелена, кровоточивость десен.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — холестаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сухость кожных покровов; редко — высыпания.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — дизурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — аменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — отеки, жажда, лекарственная толерантность.

Наиболее серьезным последствием передозировки опиоидов является угнетение дыхания. Следует соблюдать осторожность при назначении комбинации налоксон оксикодон пожилым или ослабленным пациентам, пациентам с паралитической кишечной непроходимостью, вызванной опиоидами, при тяжелых нарушениях дыхания, микседеме, гипотиреозе, болезни Аддисона (надпочечниковая недостаточность), токсическом психозе, желчнокаменной болезни, гиперплазии предстательной железы, алкоголизме и алкогольном делирии, панкреатите, повышении или снижении АД, при наличии в анамнезе ИБС, при травме головы (риск повышения ВЧД), эпилепсии или предрасположенности к судорогам или пациентам, одновременно принимающим ингибиторы МАО.

Дети и подростки. Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 18 лет не изучена.

Пожилые пациенты. Так же как и у более молодых взрослых пациентов, доза подбирается с учетом интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к ЛС.

Пациенты с нарушением функции печени. Результаты клинического исследования показали, что плазменная концентрация оксикодона и налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью повышается, причем этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона (см.

Пациенты с нарушением функции почек. Результаты клинического исследования показали, что плазменная концентрация оксикодона и налоксона у пациентов с почечной недостаточностью повышается, причем этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона (см. «Фармакокинетика»).

Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с почечной недостаточностью неизвестна. Следует с осторожностью применять комбинацию налоксон  оксикодон у пациентов с почечной недостаточностью.

За пациентами с тяжелой почечной недостаточностью следует установить тщательное медицинское наблюдение. Диарея может рассматриваться как ожидаемая нежелательная реакция налоксона. Перевод пациентов, длительно принимавших высокие дозы опиоидов, на комбинацию налоксон  оксикодон может вызвать абстинентный синдром в начале лечения. Таким пациентам следует уделить особое внимание.

Поскольку препарат представлен в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением, он не предназначен для лечения острого болевого синдрома.

Комбинация налоксон  оксикодон не предназначена для лечения симптомов отмены.

За время длительного приема комбинации налоксон  оксикодон у пациента может развиться резистентность, в связи с чем для поддержания анальгезирующего эффекта потребуются более высокие дозы комбинации налоксон  оксикодон. Продолжительное применение комбинации налоксон  оксикодон может вызывать физическую зависимость.

Существует опасность развития психологической зависимости (аддикции) от опиоидных анальгетиков, включая комбинацию налоксон  оксикодон. Поэтому комбинация налоксон оксикодон должна применяться крайне осторожно у пациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе.

Профиль развития лекарственной зависимости от оксикодона аналогичен другим сильным агонистам опиоидных рецепторов.

Необходимо избегать одновременного употребления алкоголя, т.к. возможно усиление нежелательных реакций комбинации налоксон  оксикодон.

Клинический опыт применения комбинации налоксон  оксикодон у пациентов с осложнениями злокачественных опухолей в виде перитонеального карциноматоза или с синдромом частичной окклюзии при распространенных опухолях в ЖКТ или области малого таза отсутствует, поэтому этим пациентам назначать комбинацию налоксон  оксикодон не рекомендуется.

Комбинацию налоксон  оксикодон не рекомендуется применять перед операцией или в течение первых 12–24 ч после операции. Последующее применение возможно после тщательной оценки отношения пользы и рисков для каждого пациента с учетом вида и объема проведенного оперативного вмешательства, вида анестезии, других одновременно принимаемых ЛС и общего состояния пациента.

Любое злоупотребление комбинацией налоксон  оксикодон пациентами с лекарственной зависимостью крайне нежелательно.

У пациентов с опиоидной зависимостью (парентеральный, интраназальный и пероральный путь введения), таких как героин, морфин или метадон, комбинация налоксон  оксикодон будет вызывать абстинентный синдром, обусловленный антагонистом опиоидных рецепторов — налоксоном, или усиливать уже существующие симптомы абстиненции (см. «Передозировка»).

Комбинация налоксон  оксикодон представляет собой двойную полимерную матрицу, предназначенную исключительно для приема внутрь.

Пустая матрица, обеспечивающая длительное высвобождение активного вещества из таблетки, может быть обнаружена в стуле пациента.

На фоне применения комбинации налоксон  оксикодон результаты допинг-контроля могут быть положительными. Прием комбинации налоксон  оксикодон в качестве допинга может быть вредным для здоровья.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Комбинация налоксон  оксикодон может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. В особенности это вероятно в начале терапии комбинацией налоксон  оксикодон, после увеличения дозы или после перехода на прием других ЛС, а также при одновременном применении с другими ЛС, угнетающими активность ЦНС.

Название Значение Индекса Вышковского
®
Таргин® 0.0091

Фармакология

Фармакодинамика

Налоксон и оксикодон обладают сродством к κ-, μ- и δ-опиоидным рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например кишечник). Оксикодон выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов и действует как обезболивающее путем связывания с эндогенными опиоидными рецепторами в ЦНС. Налоксон, напротив, полный антагонист, действующий на все типы опиоидных рецепторов.

Из-за выраженного пресистемного метаболизма (эффект первого прохождения) биодоступность налоксона при приеме внутрь составляет менее 3%, поэтому клинически значимое системное действие маловероятно. Благодаря локальному конкурентному антагонизму в отношении эффекта оксикодона на опиоидные рецепторы в кишечнике, налоксон уменьшает выраженность нарушений функций кишечника, типичных при лечении опиоидами.

В 12-недельном двойном слепом исследовании в параллельных группах с участием 322 пациентов с опиоидиндуцированным запором у пациентов, получавших комбинацию налоксона гидрохлорид  оксикодона гидрохлорид (далее налоксон  оксикодон), в среднем возникало одно дополнительное полное спонтанное (без слабительных) движение кишечника за последнюю неделю терапии по сравнению с пациентами, которые продолжили применение аналогичных доз оксикодона в таблетках с пролонгированным высвобождением (р<0,0001).

Применение слабительных в первые 4 нед терапии было существенно ниже в группе налоксон  оксикодон по сравнению с группой монотерапии оксикодоном (31 и 55% соответственно, р<0,0001). Аналогичные результаты получены в исследовании у 265 неонкологических пациентов, применявших налоксон  оксикодон в дозах от 60/30 до 80/40 мг в сравнении с аналогичным диапазоном доз оксикодона.

Опиоиды могут оказывать влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему или половые железы. Отмечается увеличение сывороточной концентрации пролактина и снижение концентрации кортизола и тестостерона в плазме. Клинические симптомы могут объясняться этими гормональными изменениями.

Результаты доклинических исследований показали разнонаправленное воздействие природных опиоидов на компоненты иммунной системы. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена. Неизвестно, оказывает ли оксикодон, полусинтетический опиоид, влияние на иммунную систему, аналогичное природным опиоидам.

Фармакокинетика

Оксикодон

Всасывание. После приема внутрь оксикодон проявляет высокую абсолютную биодоступность, которая достигает 87%.

Распределение. После всасывания оксикодон распределяется по всему организму. Около 45% связывается с белками плазмы. Оксикодон проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм. Оксикодон метаболизируется в кишечнике и печени с образованием нороксикодона, оксиморфона и различных метаболитов в виде глюкуронидов. В образовании нороксикодона, оксиморфона и нороксиморфона участвуют изоферменты системы цитохрома Р450.

Выведение. Оксикодон и его метаболиты выводятся почками и кишечником.

Налоксон

Всасывание. При приеме внутрь налоксон имеет очень низкую системную биодоступность — менее 3%.

Распределение. Налоксон проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли налоксон в грудное молоко.

Метаболизм и выведение. Метаболизируется в печени и выводится почками. Основными метаболитами являются налоксона глюкуронид, 6β-налоксол и его глюкуронид.

Комбинация налоксон  оксикодон

Фармакокинетические свойства оксикодона, входящего в состав комбинации, соответствуют свойствам оксикодона в лекарственной форме таблетки пролонгированного высвобождения, принимаемого вместе с таблетками налоксона пролонгированного высвобождения.

Все дозировки комбинации взаимозаменяемы.

После приема комбинации внутрь в максимальной дозе здоровыми добровольцами концентрация налоксона в плазме настолько низка, что провести фармакокинетический его анализ не представляется возможным. Поэтому в качестве суррогатного маркера использовали налоксон-3-глюкуронид, поскольку его концентрация в плазме достаточна для измерений.

В целом, при приеме пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак, биодоступность и Сmах оксикодона в плазме возрастают в среднем на 16 и 30% соответственно. Тем не менее, комбинацию в виде таблеток можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Результаты исследований метаболизма in vitro показали, что развитие клинически значимых взаимодействий с компонентами комбинации маловероятно.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пожилые пациенты

Оксикодон. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–τ оксикодона в среднем до 118%. Сmах оксикодона возросла в среднем до 114%. Сmin оксикодона увеличилась в среднем до 128%.

Налоксон. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–τ налоксона в среднем до 182%. Сmах налоксона возросла в среднем до 173%. Сmin налоксона увеличилась в среднем до 317%.

Налоксон-3-глюкуронид. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–τ налоксон-3-глюкуронида в среднем до 128%. Сmах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 127%. Сmin оксикодона увеличилась в среднем до 125%.

Нарушение функции печени

Оксикодон. У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–∞ оксикодона в среднем до 143, 319 и 310% соответственно. Сmах оксикодона возросла в среднем до 120, 201 и 191%, а значения терминального периода полураспада (T1/2Z) повысились в среднем до 108, 176 и 183% соответственно.

Налоксон. У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–τ налоксона в среднем до 411, 11518 и 10666% соответственно. Сmах налоксона возросла в среднем до 193, 5292 и 5252% соответственно.

Налоксон-3-глюкуронид. У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–∞ налоксон-3-глюкуронида в среднем до 157, 128 и 125% соответственно. Сmах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 141, 118% и уменьшилась — до 98%, а значения T1/2Z налоксон-3-глюкуронида увеличились в среднем до 117%, а уменьшились — до 77 и до 94% соответственно.

Нарушение функции почек

Оксикодон. У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–∞ оксикодона в среднем до 153, 166 и 224% соответственно. Сmах оксикодона возросла в среднем до 110, 135 и 167%, а значения T1/2Z оксикодона увеличились в среднем до 149, 123 и 142% соответственно.

Налоксон. У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–τ налоксона в среднем до 2850, 3910 и 7612% соответственно. Сmах налоксона возросла в среднем до 1076, 858 и 1675% соответственно. В связи с недостаточным количеством данных, значения T1/2Z и соответствующие значения AUC0–∞ налоксона не рассчитывались.

Налоксон-3-глюкуpoнид. У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–∞ налоксон-3-глюкуронида в среднем до 220, 370 и 525% соответственно.

Сmах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 148, 202 и 239% соответственно. Существенных различий в значении T1/2Z налоксон-3-глюкуронида у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не наблюдалось.

Неправильное применение

Чтобы не нарушать свойства препарата с пролонгированным высвобождением, таблетки следует проглатывать целиком, не разламывая, не разжевывая и не измельчая. При разламывании, разжевывании или измельчении таблетки с пролонгированным высвобождением активные вещества выделяются быстрее, что может привести к абсорбции потенциально смертельной дозы оксикодона (см.

«Передозировка»). Кроме того, налоксон имеет более медленную скорость элиминации при интраназальном применении. Таким образом, при неправильном применении комбинация налоксон  оксикодон не будет оказывать терапевтическое действие. У оксикодонзависимых крыс в/в введение оксикодона/налоксона в соотношении 2:1 приводило к развитию абстинентного синдрома.

Химия

Химическое название оксикодона происходит от кодеина. Химические структуры этих веществ очень похожи, отличаясь лишь в том, что оксикодон имеет гидроксильную группу на атоме углерода-14 (кодеин имеет только водород на этом месте).Оксикодон имеет свою 7,8-дигидро функцию. Кодеин имеет двойную связь между этими двумя атомами углерода;

а также оксикодон имеет карбонильную группу (как в кетонах) вместо гидроксильной группы у кодеина.Оксикодон также похож на гидрокодон, отличаясь лишь тем, что он имеет гидроксильную группу на углероде-14.Расширенные названия оксикодона в научной литературе включают «dihydrohydroxycodeinone», «Eucodal», «Eukodal», «14-hydroxydihydrocodeinone» и «Nucodan».

В конвенции ЮНЕСКО, переводами слова «oxycodone» являются oxycodon (голландский), oxycodone (французский), oxicodona (испанский), الأوكسيكودون (арабский), 羟考 酮 (китайский) и оксикодон (русский). «Оксикодон» не следует путать с «оксандролоном», «оксазепамом», «оксибутинином», «окситоцином» или «Roxanol».

С точки зрения биосинтеза, оксикодон естественно содержится в экстрактах нектара растения из семейства орхидных дремлика зимовникового; вместе с другими опиоидами: 3- {2- {3- {3-бензилоксипропил} -3-индолом и 7,8-дидегидро 4,5-эпокси-3,6-D-морфинаном. 16)
Оксикодон продается в виде различных солей, чаще всего в виде хлористоводородной соли.

Коэффициент конверсии свободного основания различных солей: гидрохлорид (0,896), битартрат (0,667), тартрат (0,750), самфосульфонат (0,576), пектинат (0,588), фенилпропионат (0,678), сульфат, (0,887), фосфат (0,763) и полиэтилентерефталат (0,792). Гидрохлорид является основой большинства американских продуктов оксикодона, в то время как битартратные, тартратные, пектинатные, терефталатные и фосфатные соли также доступны в европейских продуктах. Иодметан и гидроиодид упоминаются в старых европейских изданиях.

Эффекты

Возьмите оксикодон точно в соответствии с предписаниями. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Оксикодон может замедлить или остановить ваше дыхание, особенно когда вы начинаете использовать это лекарство или когда ваша доза изменяется. Никогда не принимайте это лекарство в больших количествах или дольше, чем предписано. Скажите вашему доктору, если лекарство, похоже, перестает работать и облегчает вашу боль.

Оксикодон может быть привычным. Никогда не делитесь этим лекарством с другим человеком, особенно с наркоманией или наркоманией. НЕПРАВИЛЬНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ НАРКОТИЧЕСКОЙ МЕДИЦИНЫ МОЖЕТ ПРИВЕСТИ К ПРИКЛЮЧЕНИЮ, ПЕРЕДОЗИРОВКЕ ИЛИ СМЕРТИ, особенно у ребенка или другого лица, использующего лекарство без рецепта. Продажа или раздача оксикодона противоречит закону.

Прекратите принимать все другие круглосуточные лекарства от наркотических приступов, когда вы начинаете принимать оксикодон с продленным высвобождением.

Возьмите с едой.

Не раздавливайте, не ломайте и не открывайте планшет с расширенным выпуском . Проглотите его целиком, чтобы избежать воздействия потенциально смертельной дозы.

Измерьте жидкое лекарство с помощью дозирующего шприца или специальной дозирующей ложкой или чашкой для лекарств. Если у вас нет устройства для измерения дозы, спросите своего фармацевта за один.

Вы не должны прекращать внезапно использовать оксикодон. Следуйте инструкциям своего врача о сужении дозы.

Никогда не раздавите или не сломайте таблетку, чтобы вдохнуть порошок или смешать его с жидкостью для инъекции препарата в вашу вену. Это может привести к смерти.

Хранить при комнатной температуре, вдали от тепла, влаги и света.

Следите за количеством лекарства, используемого в каждой новой бутылке. Оксикодон является наркотиком злоупотребления, и вам следует знать, кто использует ваше лекарство неправильно или без рецепта.

Не оставляйте оставшиеся оксикодоновые таблетки или жидкость. Спросите своего фармацевта, где найти программу утилизации лекарств. Если нет программы возврата, сбросьте все неиспользованные таблетки или жидкое лекарство в туалет.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Adblock detector